Preparat uzupełniający u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono wczesne stadium zaawansowania raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych. Także w pierwszym rzucie u kobiet po menopauzie z zaawansowanym, hormonozależnym rakiem piersi. Letrozol jest preparatem przeciwnowotworowym, który przekształca androgeny nadnerczowe do estronu i estradiolu. Preparat zmniejsza biosyntezę estrogenów we wszystkich tkankach.